【药品说明书】马洛替酯缓释片

【通用名称】马洛替酯缓释片【英文名称】【成份】马洛替酯。【性状】本品为淡黄色片。【作用类别】【药理毒理】据国外文献报道：药理作用：辑湃形傥作用于肝细胞，具有促进RNA的合成及提高核糖体活性的作用，发挥蛋白质的代谢改善作用，能使本品改善肝功能同时抑制肝纤维化进程。毒理作用：大鼠连续口服52周，100～300mg/kg可引起红细胞减少、肝重增加；狗口服52周，100～500mg/kg可引起呕吐、肝重增加、脾含铁血红素沉着等。给大鼠口服马洛替酯320mg/kg，在妊娠前、妊娠初期可见母体体重增加受到抑制、胎儿骨化轻度延迟；在围产期和哺乳期，可见母体及新生儿体重增加受到抑制。抗原性试验、诱变试验及一般药理试验中均未见异常。【药代动力学】据国外文献报道：健康成人单次口服马洛替酯后，吸收较快，达峰时间约1～2小时，消除半衰期约0.9～1.1小时，血浆中主要代谢物为单酯体，尿中代谢物为单酯体的葡萄糖醛酰胺结合物及丙二酸异丙醇酯，48小时尿中代谢物排泄率为37～48%。大鼠口服14C-马洛替酯后，体内分布广泛，放射性以肝、肾最高，脑最低。国内研究结果表明：健康成人单剂量口服马洛替酯缓释片或马洛替酯普通片0.6g后，血浆中马洛替酯Tmax分别为4.15±1.73h和2.25±0.72h，Cmax分别为24.25±11.23ng/ml和35.05±16.06ng/ml，AUC0→24h分别为130.77±39.81ng·h/ml和135.47±46.39ng·h/ml。健康成人多剂量口服马洛替酯缓释片0.6g（每12h服1次）或马洛替酯普通片0.6g（每8h服1次）后，血浆中马洛替酯Tmax分别为3.35±1.22h和2.00±0.65h，Cmin分别为5.45±1.24ng/ml和5.06±0.81ng/ml，Cmax分别为21.46±7.82ng/ml和25.25±7.78ng/ml。马洛替酯缓释片与普通片相比，Tmax延迟、Cmax降低、血浓波动度减小，具有缓释特性；AUC相近，具有生物等效性。【适应症】适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。【用法和用量】口服。一日2次，每次2片。【不良反应】消化道：有时会引起食欲不振、恶心、呕吐、胃部不适、腹部膨胀感、腹泻、口渴等，偶有便秘现象。肝脏：服药后有时会引起黄疸、GOT、GPT等上升的现象，因而给药后一旦出现上述症状应立即停药，进行适当处置。过敏：有时会出现皮疹、瘙痒等情况。神经系统：有时会出现嗜睡、头痛、偶有目眩、痉挛等感觉。血液系统：有时会引起白细胞减少、红细胞减少、嗜酸性细胞增加，偶有血小板减少。其他：有时会有疲倦感、发热等现象。【禁忌】黄疸、肝腹水等患者禁用，小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。【注意事项】1.血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者慎用。2.服药后有时会引起黄疸、GOT、GPT等上升的现象，因此服药后应定期进行肝功能检查，特别是在服药后的二、四、六周必须进行检查。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能妊娠的妇女禁服。哺乳期妇女慎用，用药时应避免授乳。【儿童用药】儿童用药的安全性尚不明确。【老年患者用药】 因高龄患者生理机能低下，故应遵医嘱，减量给药。【药物相互作用】 尚不明确。【药物过量】 尚不明确。【规格】【贮藏】密闭。【是否处方】{处方}