【药品说明书】盐酸舍曲林胶囊
【通用名称】盐酸舍曲林胶囊【英文名称】【成份】【性状】【作用类别】【药理毒理】舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制辎坯涛阼剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强.舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用.在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取.在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用,镇静作用,抗胆碱能作用和心脏毒性.在健康志愿者所做的对照研究中,舍曲林不引起镇静作用,因而不影响各种精神运动的操作.由于它选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性.舍曲林与毒蕈碱受体(胆碱能),5-羟色胺能受体,多巴胺受体,肾上腺素受体,组织胺受体,GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性.动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其它抗抑郁药物作用相一致.与三环类抗抑郁药物不同,舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能会出现体重减轻.舍曲林未表现出滥用的可能性.在舍曲林,阿普唑伦和右旋苯丙胺的安慰剂对照,双盲随机研究中,比较它们的滥用倾向,舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应.试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度,欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑伦和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂.舍曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和致焦虑作用,也没有阿普唑伦伴随的镇静作用和对精神运动功能的损伤.舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥.长期给药的动物试验表明：舍曲林具有良好的安全性.应用相当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受.舍曲林无致畸作用.【药代动力学】男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax).青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别.舍曲林平均半衰期为22-36小时.与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积.舍曲林的血浆蛋白结合率为98%.动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积.舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时.舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(65岁)参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床试验.老年患者中不良反应的形式和发生率与年轻患者中的相似.【适应症】舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症,初始治疗有反应后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。【用法和用量】【不良反应】【禁忌】【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 7-10LPDofZoloftTablets,12/14/1999,China,IPIof8/10/1999单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂,包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应,有时是致命性的.有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现包括：发热,强直,肌肉痉挛,自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动;精神状况的改变包括精神紊乱,易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷.所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林;同样,舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗.中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg不会增加乙醇,卡马西平,氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用,但不主张舍曲林与酒精合用.锂剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中,舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂药代动力学参数,但与安慰剂相比震颤增多,表明两药之间存在药效学相互作用的可能.舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时,应对病人进行监护.苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中,每日200mg舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢.然而,如需与舍曲林合用,在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度,同时适当调整苯妥英的剂量.舒马普坦：在舍曲林上市后,有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后,病人出现体弱,腱反射亢进,共济失调,意识模糊,焦虑和激越.如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话,应当对病人进行密切的观察.与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合,应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性.但是,舍曲林分别与地西泮,甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中,未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响.华法林：：舍曲林20mg/日与华法林联合应用在一定程度上增加凝血酶原时间,但临床意义不明确.因此,舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间.8-10LPDofZoloftTablets,12/14/1999,China,IPIof8/10/1999与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究.每日舍曲林200mg与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的,但有统计意义的改变.与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除.这些改变的临床意义尚不清楚.舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响.每日舍曲林200mg与格列本脲或地高辛之间无相互作用.电休克治疗(ECT)：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验.【药物过量】 有证据表明,舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围.曾有舍曲林单独过量服用高达13.5克的报道.曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道,但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下.因此,应对任何用药过量给予积极治疗.药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡,胃肠不适(如恶心和呕吐),心动过速,震颤,激动和头晕.罕有昏迷报道.舍曲林没有特效的解毒剂.开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气,可与导泻剂合用活性碳,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效.在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监测.由于舍曲林有较大分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义.【规格】【贮藏】密封,30°C以下保存【是否处方】{处方}